Introduzione
Descrizione dei prodotti
#### 1. Panoramica del farmaco
Liraglutide è un peptide simile al glucagone umano -1 (Glp -1) analogico e un agonista del recettore GLP -1 ad azione lunga (-1 RA). È stato sviluppato da Novo Nordisk ed è stato approvato dalla FDA per il trattamento del diabete di tipo 2 nel 2009. Nel 2014, è stato ampliato alle indicazioni dell'obesità. Imita gli effetti del GLP naturale -1, migliora la secrezione di insulina, inibisce il rilascio del glucagone e ritarda lo svuotamento gastrico, raggiungendo così il controllo della glicemia e la gestione del peso.
#### 2. Classificazione strutturale e caratteristiche chimiche
##### 1. ** Struttura molecolare **
- ** Struttura di base **: Liraglutide viene modificato da GLP umano -1 (7-37) con omologia di sequenza al 97%, contenente 31 aminoacidi (formula molecolare: C₁₇₂h₂₆₅n₄₃o₅₁, peso molecolare: 3751.2 Da).
- ** Modifiche chiave **:
- ** Lisina in posizione 26 **: collegamento a una catena di acido grasso di carbonio 16- (acido palmitico), estendendo la catena laterale attraverso un distanziatore di acido glutamico.
- ** L'arginina nella posizione 34 sostituisce la lisina **: migliora la stabilità enzimatica.
-** Action **: la catena di acidi grassi promuove il legame con l'albumina, prolunga l'emivita a 11-13 ore (Natural Glp -1 è solo 2 minuti) e consente l'iniezione sottocutanea una volta al giorno.
##### 2. ** Classificazione di farmaci simili **
- ** Classificazione basata sull'emivita **:
- ** farmaci a breve durata **: come Exenatide (due volte al giorno).
- ** farmaci ad azione lunga **: liraglutide, dulaglutide (una volta alla settimana).
- ** Basato su modifiche strutturali **:
- ** Modifica della catena degli acidi grassi ** (come liraglutide).
- ** Proteina di fusione FC ** (come l'albiglutide).
- ** Pegylation ** (come il semaglutide).
#### 3. Vantaggi farmacologici e benefici clinici
##### 1. ** Vantaggi principali **
-** Efficacia a lungo termine **: il dosaggio una volta al giorno migliora la conformità.
- ** Effetti multi-target **:
- ** Controllo della glicemia **: HbA1c è ridotto di 1. 0-1. 5% (serie di studi di piombo).
- ** Gestione del peso **: la perdita di peso media è 4-6 kg (prova della scala, la proporzione di pazienti obesi che hanno perso maggiore o uguale al 5% di peso ha raggiunto il 63,2%).
- ** Protezione cardiovascolare **: ridurre il rischio di importanti eventi cardiovascolari del 13% (prova leader).
- ** Il basso rischio di ipoglicemia **: viene promossa solo secrezione di insulina dipendente dal glucosio.
##### 2. ** Effetti collaterali e sicurezza **
- ** Reazioni comuni **: nausea (20-30%), diarrea (10-15%), per lo più transitorie.
- ** Controindicazioni **: i pazienti con una storia o una storia familiare di carcinoma tiroideo midollare sono controindicati (correlati ai potenziali rischi di GLP -1 RA).
#### 4. Proprietà fisiche e chimiche e caratteristiche di formulazione
##### 1. ** Parametri fisici e chimici di base **
- **Solubility**: easily soluble in water (solubility>5 0 mg/ml a pH 8.0), leggermente solubile in etanolo.
- ** stabilità **:
- ** PH Sensibilità **: più stabile a pH 7. 4-8. 0, facilmente degradato in ambiente acido.
- ** Temperatura **: refrigerato a 2-8 grado quando non aperto e può essere conservato a temperatura ambiente (inferiore o uguale a 30 gradi) per 30 giorni dopo l'apertura.
- **Aspetto**:
- ** API **: polvere da bianco a bianco sporco.
- ** Iniezione **: liquido trasparente incolore a giallo chiaro (a causa delle differenze di concentrazione ed eccipienti).
##### 2. ** Processo di preparazione **
- ** Progettazione della penna prefetta **: la dose comune è 6 mg/ml (1. 2-1. 8 mg/giorno per il diabete, 3. 0 mg/giorno per obesità).
- ** Ingredienti eccipienti **: incluso il fosfato di idrogeno disodio, glicole propilenico, fenolo (conservante), ecc., Per regolare la pressione osmotica a circa 290 mosm/kg.
#### 5. Applicazione clinica e stato del mercato
##### 1. ** Espansione indicativa **
- ** Diabete di tipo 2 **: come trattamento di seconda linea dopo metformina (consenso ADA/EASD).
- ** Obesità **: pazienti con BMI maggiori o uguali a 3 0 o maggiore o uguale a 27 con comorbidità (dose 3,0 mg approvata dalla FDA).
- ** potenziali aree nella ricerca **: steatoepatite non alcolica (NASH), malattia di Alzheimer (effetto neuroprotettivo).
##### 2. ** Dynamics di mercato **
- ** Drug originale **: nome commerciale Victaza (diabete) e saxenda (obesità), con una vendita totale di circa 3,6 miliardi di dollari nel 2022.
- ** Biosimilars **: dovrà affrontare la concorrenza dopo la scadenza dei brevetti (Eu 2023, US 2024) e i prezzi possono scendere di 30-50%.
#### 6. Direzione dello sviluppo futuro
1. ** Sviluppo di nuove forme di dosaggio **
- ** Preparazioni orali **: il semaglutide ha sviluppato con successo una versione orale e il liraglutide può seguire.
- ** Microsfere a rilascio prolungato **: ottenere un dosaggio settimanale o addirittura mensile.
2. ** Ottimizzazione strutturale **
-** agonisti a doppio target **: come il GLP -1/GIP Dual Agonist Tirzepatide (approvato), che ha una migliore efficacia rispetto ai farmaci a bersaglio singolo.
- ** Modifica selettiva del tessuto **: migliorare la soppressione centrale dell'appetito o il targeting epatico.
3. ** Terapia di combinazione **
- ** combinato con Sglt -2 inibitori **: migliorare sinergicamente la glicemia e gli esiti cariorenali.
- ** combinato con chirurgia bariatrica **: migliorare l'effetto di manutenzione del peso postoperatorio.
#### 7. Riepilogo
Il liraglutide è diventato un farmaco traguardo nel campo delle malattie metaboliche con il suo design strutturale unico, l'equilibrio di efficacia e sicurezza. In futuro, con l'innovazione delle forme di dosaggio e il progresso dell'ingegneria molecolare, la sua ambito di applicazione sarà ulteriormente ampliata, fornendo soluzioni migliori per centinaia di milioni di pazienti in tutto il mondo.
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