RAWS Powder Extradiol Promuovi lo sviluppo del seno CA: 50-28-2

#### 1. Panoramica

L'estradiolo è il principale estrogeno naturale nel corpo umano. È secreto dalle ovaie, dalla placenta e dalla corteccia surrenale e svolge un ruolo chiave nello sviluppo del sistema riproduttivo femminile, il mantenimento delle caratteristiche sessuali secondarie e della regolazione metabolica. Come materia prima, la polvere di estradiolo è ampiamente utilizzata in medicina, ricerca scientifica e industria e le sue diverse forme di classificazione possono soddisfare diverse esigenze.

#### 2. Informazioni chimiche di base

- ** Nome chimico **: 17 - estradiolo (17 - estradiolo)

- ** Numero CAS **: 50-28-2

- ** Formula molecolare **: C₁₈H₂₄O₂

- ** Peso molecolare **: 272,38 g/mol

- ** Caratteristiche strutturali **: scheletro steroideo, contenente idrossile fenolico (un anello) e 17 - idrossile, solubilità ad alta grasso, solubilità ad acqua bassa (circa 0. 1 mg/ml).

### 3. Sistema di classificazione della polvere API di estradiolo

#### ** 1. Classificazione per fonte e processo di preparazione **

** (1) Estradiolo estratto naturalmente **

- ** Fonte **: ovaie animali (come suini e mucche) o steroli vegetali (modifica strutturale richiesta).

- ** Numero CAS **: 50-28-2 (uguale ai prodotti sintetici)

- ** Vantaggi **:

- Alta biocompatibilità, adatto allo sviluppo di farmaci biomimetici.

- Mantiene la stereostruttura naturale e ha una forte affinità dei recettori.

- ** Limitazioni **:

- Costo elevato di estrazione e purezza limitata (di solito 90-95%).

- Esiste il rischio di residui di agenti patogeni ed è richiesta una rigorosa purificazione.

** (2) Estradiolo sintetizzato chimicamente **

- ** processo **:

- Sintesi totale: usando la diosgenina o gli steroli di soia come materiale di partenza, Androstenedione è generato dalla fermentazione microbica (come Rhizopus niger) e quindi sintetizzato mediante idrogenazione, ossidazione e altre fasi.

- Semi-sintesi: modifica strutturale mediante intermedi di steroidi naturali (come deidroepiandrosterone).

- ** Vantaggi **:

- La purezza può raggiungere oltre il 99,5% (grado HPLC), in linea con gli standard di farmacopea.

- La produzione su larga scala è stabile e controllabile in termini di costi.

- Nessun rischio di contaminazione di origine animale, in linea con i requisiti GMP.

** (3) Sintesi biotecnologica **

- ** Percorso tecnico **: i microrganismi geneticamente modificati (come il lievito) esprimono enzimi P450 del citocromo per catalizzare la conversione dei precursori steroidi in estradiolo.

- ** Numero CAS **: 50-28-2

- ** Vantaggi **:

- Economeamente, riducendo i rifiuti chimici.

- Il prodotto ha un'elevata stereoselettività e riduce le impurità isomeriche.

- ** Situazione attuale **: è nella fase di transizione dal laboratorio all'industrializzazione e il costo è relativamente elevato.

#### ** 2. Classificazione per forma fisica e idoneità alla formulazione **

** (1) polvere cristallina convenzionale **

- ** dimensione delle particelle **: 50-200 μm

- ** Caratteristiche **:

- Buona fluidità, adatto per il riempimento di tavoletti o capsule.

- È necessario aggiungere cosolvent (come polietilenglicole) per migliorare la biodisponibilità.

- ** Applicazione **: preparazioni solide orali (come compresse di estrogeni coniugati).

** (2) estradiolo micronizzato **

- ** Dimensione delle particelle **:<10 μm (prepared by air flow milling or ball milling technology)

- ** Vantaggi **:

- aumento della superficie specifica e tasso di dissoluzione aumentato di 30-50%.

- Adatto a sistemi a rilascio prolungato come patch transdermici e anelli vaginali.

- ** Prodotto rappresentativo **: Crema vaginale Estrace®.

** (3) polvere nanoemulsificata **

- ** Tecnologia **: l'estradiolo è incapsulato in liposomi o nanoparticelle di polimero (PLGA).

- ** Numero CAS **: 50-28-2 (stesso farmaco principale)

- ** Vantaggi **:

- Targeting avanzato (come la somministrazione locale per il cancro al seno).

- Emivita estesa e frequenza di dosaggio ridotta.

- ** Progressi della ricerca **: le prove precliniche mostrano che l'efficienza di targeting cerebrale è aumentata del 60%.

#### ** 3. Classificazione per tipo derivato **

** (1) Estradiolo esterificato **

- ** Principio **: 17 - Esterificazione idrossi per regolare la lipofilia e prolungare la durata dell'azione.

- ** varietà rappresentative **:

- ** Estradiolo Valerate **

- Numero CAS: 979-32-8

- Vantaggi: lentamente idrolizzato dopo iniezione intramuscolare, mantenendo la concentrazione di farmaci nel sangue per 2-4 settimane.

- Applicazione: iniezione contraccettiva a lunga durata (come Delestrogen®). - ** ESTRADIOL Benzoato **

- CAS NO.: 50-50-0

- Vantaggi: rapido insorgenza dell'azione (picco in 1-2 ore), usato per il sollievo acuto dei sintomi durante la menopausa.

** (2) Estradiolo eterificato **

- ** Varietà rappresentativa **: Etinil estradiolo

- CAS NO.: 57-63-6

- Modifica strutturale: introduzione del gruppo Ethynyl nella posizione 17 per migliorare l'attività orale.

- Vantaggi: basso effetto di primo passaggio, biodisponibilità di 40-50% (l'estradiolo naturale è solo del 5%).

- Applicazione: contraccettivi orali combinati (come Yasmin®).

** (3) Cocrystal estradiolo **

- ** Tecnologia **: formare cocristalli con acidi carbossilici (come l'acido succinico) per ottimizzare la solubilità.

- ** CAS n. **: 50-28-2 (ingrediente principale)

- ** Vantaggi **:

- Non è richiesta alcuna modifica chimica, mantenendo l'attività farmacologica originale.

- Solubilità è aumentata di 2-3 volte, adatto a preparati a rilascio rapido.

#### ** 4. Classificazione per purezza e usa **

** (1) Estradiolo di grado farmacopea **

- ** Standard **: soddisfa i requisiti USP/EP/CHP, purezza maggiore o uguale al 99,5%, metalli pesanti<10 ppm.

- ** Articoli di prova **: purezza HPLC, sostanze correlate (come estrone), solventi residui (metanolo, acetone).

- ** Applicazione **: preparati di fascia alta come iniezioni e patch.

** (2) Estradiolo di livello industriale **

- ** purety **: 95-98%

- ** Caratteristiche **: a basso costo, utilizzato nei prodotti chimici quotidiani (come creme anti-invecchiamento) o farmaci veterinari (regolamentazione degli estrus degli animali femminili).

** (3) Estradiolo di livello scientifico **

- ** Specifiche **:

- Grado di ricerca di base: maggiore o uguale al 98%, adatto per esperimenti cellulari.

- Standard analitico: maggiore o uguale al 99,9% (per la quantificazione GC-MS).

- ** Packaging **: 1mg -5 G Piccole dimensioni, sigillate per evitare la luce.

#### ** 4. Punti chiave del processo di produzione **

1. ** Ottimizzazione del percorso di sintesi **:

- Usa il catalizzatore chirale per ridurre 17 - impurità di estradiolo (l'attività è solo 1/100 di tipo).

- L'estrazione di co₂ supercritica sostituisce i solventi organici per migliorare la protezione ambientale.

2. ** Tecnologia di purificazione **:

- Cromatografia a colonna a più fasi (gel di silice, fase inversa C18) combinata con purificazione di cristallizzazione.

- Filtrazione di membrana per rimuovere l'endotossina (il grado di iniezione richiede<0.25 EU/mg).

#### ** 5. Sistema di controllo di qualità **

- ** Indicatori fisici e chimici **: punto di fusione 175-179 grado, rotazione specifica +76 grado in +83 grado (20mg/ml di soluzione di diossano).

- ** Analisi cromatografica **:

- Condizioni HPLC: colonna C18, acqua di metanolo (70:30), lunghezza d'onda di rilevamento 280nm.

- limite di impurità: estrone inferiore o uguale a 0. 5%, altre impurità singole inferiori o uguali a 0. 1%.

- ** Controllo microbico **: batteri aerobici totali <100 CFU/G (grado orale), sterili (grado di iniezione).

#### ** 6. Prospettive di mercato e applicazioni **

- ** Field medica **: il mercato globale della terapia con terapia ormonale (terapia ormonale) ha un tasso di crescita annuale del 6,2%e la domanda di patch è in aumento (evitando l'effetto di primo passaggio del fegato).

- ** Hotspot di ricerca **: sviluppo di agonisti selettivi per i sottotipi di recettori degli estrogeni (ER /ER) per il trattamento mirato al carcinoma mammario.

- ** Innovazione industriale **: array di microneedle biodegradabili (microneedles dissolvibili) ottengono un rilascio transdermico indolore.

#### ** 7. Conclusione**

Il sistema di classificazione diversificato delle API di estradiolo riflette la sua posizione fondamentale nella medicina moderna. Dalle polveri di livello farmacopea di alta purezza ai derivati ​​funzionalizzati, l'innovazione tecnologica continua a promuovere lo sviluppo delle formulazioni e l'approfondimento delle applicazioni cliniche. In futuro, la combinazione di processi di sintesi verde e tecnologie di consegna di precisione migliorerà ulteriormente i suoi confini di valore.

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