Introduzione
Descrizione dei prodotti
#### ** 1. Panoramica **
Il citrato di sildenafil è la prima fosfodiesterasi orale -5 (pde -5) inibitore sviluppato da Pfizer. È stato approvato dalla FDA nel 1998 per il trattamento della disfunzione erettile maschile (DE). La sua API è una polvere cristallina da bianco a bianco sporco con elevata selettività e effetto duraturo, diventando una pietra miliare nel campo del trattamento ED. Inoltre, i suoi derivati (come Revatio®) sono anche utilizzati nel trattamento dell'ipertensione arteriosa polmonare (PAH).
#### ** 2. Proprietà chimiche e numero CAS **
1. ** Struttura chimica **
- Formula molecolare: c₂₂h₃₀n₆o₄s · c₆h₈o₇
- Peso molecolare: 666,7 g/mol
- Caratteristiche strutturali: contiene il nucleo di pirazolopirimidinone e il gruppo solfonilico e la forma del citrato migliora la solubilità dell'acqua.
2. ** Numero CAS **
- Base sildenafil: 171599-83-0
- citrato di sildenafil: 139755-83-4
3. ** Proprietà fisiche e chimiche **
- Solubilità: leggermente solubile in acqua (3,5 mg/mL, 25 gradi), facilmente solubile in DMSO e metanolo.
- punto di fusione: 188-190 grado (temperatura di decomposizione).
- stabilità: memorizzata in buio, sensibile al pH (pH ottimale 3-5).
#### ** 3. Analisi di classificazione e vantaggi **
Secondo il modulo di applicazione e preparazione, l'API sildenafil può essere divisa nelle seguenti categorie:
##### ** 1. Classificazione per indicazione **
- ** API per il trattamento ED **
- ** Vantaggi **: inibizione selettiva di PDE -5, miglioramento della vasodilatazione non mediata da non mediato, biodisponibilità orale di circa il 40%.
- ** dosaggio **: la formulazione tipica è 25-100 mg tablet, efficace in 30-60 minuti.
- ** API per il trattamento PAH (Revatio®) **
- ** Vantaggi **: ridurre la pressione dell'arteria polmonare e migliorare la capacità dell'esercizio del paziente inibendo la PDE vascolare polmonare -5.
- ** dosaggio **: compressa da 20 mg, 3 volte al giorno; o forma di dosaggio di iniezione.
##### ** 2. Classificazione per processo di formulazione **
- ** API di tablet ordinaria **
- Requisiti di processo: controllo delle dimensioni delle particelle (D90 ＜ 50 μm) per migliorare la dissoluzione.
- ** Tablet per la disintegrazione oralmente/dosaggio di rilascio immediato API **
- Vantaggi: non è necessario assumere acqua, adatto ai pazienti con disfagia.
- ** API di formulazione nanocristallina **
- Momenti salienti tecnici: migliorare la biodisponibilità e ridurre gli effetti collaterali dose-dipendenti.
##### ** 3. Classificazione per livello di purezza **
- ** Pharmacopeia Grade (USP/EP/CHJP) **
- Standard: purezza maggiore o uguale a 99. 0%, singolo impurità <0. 1%.
- ** grado di sintesi personalizzato **
- Applicazione: la ricerca scientifica o lo sviluppo di formulazioni speciali, i marcatori deuterati (come D 3- sildenafil) possono essere personalizzati.
#### ** 4. Processo di sintesi e difficoltà tecniche **
1. ** Percorso di sintesi chimica **
- ** Processo mainstream **: 2- Il pentanone viene usato come materiale di partenza ed è sintetizzato attraverso 7 passaggi di condensa, ciclizzazione, solfonazione, ecc.
- ** Intermediati chiave **: scheletro di pirazolopirimidinone (Fase 3), INTRODUZIONE DEL GRUPPO SULFONAMIDE (Fase 5).
2. ** Tecnologia di purificazione **
- Ottimizzazione della cristallizzazione: il metodo di cristallizzazione anti-solvente viene utilizzato per controllare la forma del cristallo (principalmente polimorfo I).
- Purificazione cromatografica: utilizzata per rimuovere le impurità chirali (come l'isomero R).
3. ** Miglioramento della chimica verde **
- Sintesi di fase solida: ridurre l'uso di solventi organici e aumentare la resa a oltre il 75%.
- Catalisi degli enzimi: sostituire i reagenti di solfonazione altamente tossici e ridurre il carico ambientale.
#### ** 5. Controllo di qualità e standard di farmacopea **
1. ** Articoli di prova chiave **
- ** Determinazione del contenuto **: metodo HPLC (standard USP: 98. 0%-102. 0%).
- ** Spettro di impurità **: tra cui 8 impurità note come prodotti n-demetilati ed epossidi.
- **Dissolution**: paddle method (900 mL pH 4.5 buffer, 30 minutes dissolution> 80%).
2. ** Studio di stabilità **
- Test accelerato (4 0 grado /75% RH, 6 mesi): crescita totale di impurità inferiore o uguale allo 0,5%.
- Fotostabilità: deve essere conforme alle linee guida ICH Q1B.
#### ** 6. Mercato globale e ambiente normativo **
- ** Principali produttori **: Pfizer (ricerca originale), Dr. Reddy's India, Gruppo China Guangyao, ecc.
- ** Requisiti normativi **: deve essere conforme a CGMP, ICH Q7, la Cina deve passare l'ispezione in loco NMPA.
- ** Situazione di brevetto **: i brevetti di base sono scaduti e i farmaci generici globali rappresentano oltre il 70%.
- ** Tendenza dei prezzi **: il prezzo API è circa $ 2000-2500/kg (dati 2023).
#### ** 7. Tendenze di sviluppo future **
1. ** Sviluppo di nuove forme di dosaggio **: patch transdermici, iniezioni a lunga durata (come microsfere PLGA).
2. ** Espansione dell'indicazione **: studi preclinici sulla malattia di Alzheimer e edema polmonare ad alta quota.
3. ** INVENAZIONE DI PROCESSO **: la chimica del flusso continuo migliora l'efficienza della sintesi.
4. ** Biosimilars **: esplorazione dei percorsi di sintesi dei batteri ingegneristici basati sulla tecnologia CRISPR.
#### ** 8. Specifiche di stoccaggio e trasporto **
-** Condizioni **: a prova di luce, airtight, 20-25 gradi (a lungo termine); 2-8 grado (meglio per l'archiviazione a lungo termine).
-** Packaging **: sacchetto per lamina in alluminio a doppio strato riempito con azoto, più agente a prova di umidità.
- ** TRASPORTO **: è necessaria la catena del freddo (2-8), evitare vibrazioni gravi.
#### ** Conclusione **
Le barriere tecniche dell'API di sildenafil sono elevate, ma le sue ampie prospettive di applicazione guidano la continua innovazione del processo di sintesi e della tecnologia di formulazione. Con lo sviluppo della medicina di precisione, il suo potenziale nel trattamento personalizzato verrà ulteriormente rilasciato.
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